为什么会出现代谢表型和药物反应无显著相关性的现象?
生活随笔
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为什么会出现代谢表型和药物反应无显著相关性的现象?
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若代謝產物具有很強的藥理作用或毒性,則會出現代謝表型和藥物反應無顯著相關性的現象。在對奈必洛爾進行藥動學研究時發現,代謝表型是影響該藥藥動學行為的主要原因,在口服同等劑量的奈必洛爾后,與EM者相比,奈必洛爾在PM者體內的消除速率明顯減慢,半衰期更長,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)更大,分布容積也有一定程度的上升;但奈必洛爾在體內可生成活性代謝產物,EM者體內活性代謝產物呈高濃度,其藥理作用和PM者中呈高濃度的原形藥物的藥理作用強度相當,因此PM者和EM者使用奈必洛爾產生的抗高血壓作用效果相似。
總結
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