放線菌素D【體內過程】放線菌素D（DactinomycinD）靜注后迅速分布到全身組織。其中肝、腎濃度最高。本品不易透過血腦屏障，約50%以原形經膽道排泄，尿液中排泄量也較大。【藥理作用】藥物可嵌入到雙鏈螺旋DNA中的鳥嘌呤和胞嘧啶堿基對之間，形成穩定的復合物，阻斷了RNA多聚酶對DNA的轉錄。此外，本品也引起單鏈DNA斷裂，這可能是通過游離基中介或通過影響Ⅱ型DNA拓撲異構酶（Top0Ⅱ）的作用。本品為細胞周期非特異性藥物，主要作用于G1期。【臨床應用】放線菌素D與氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用，治療絨癌效果較好，臨床用于放療、手術后，與長春新堿、環磷酰胺等合用治療間充質細胞瘤醫|學教育網搜集整理。本品對卡波齊（Kaposi‘s）肉瘤、軟組織肉瘤、內皮細胞骨髓瘤（Ewin9’stumor）和其他肉瘤也有緩解作用。對乳腺癌、結腸直腸癌、黑色素瘤等也有一定療效。【不良反應】本品抑制骨髓，能引起明顯的血小板和粒細胞減少。其他有厭食、惡心、嘔吐、黏膜潰瘍等。此外還有消化道炎癥如胃炎、舌炎、唇炎、口腔炎、直腸炎等。靜脈注射可引起靜脈炎，漏出血管可引起疼痛和局部硬結。

蒽環類抗腫瘤抗生素，包括多柔比星(Doxorubicin)、柔紅霉素(Daunorubicin)、伊達比星(Idarubicin)等，作用機制基本相似。抗瘤作用機制復雜，藥物分子能嵌入到DNA的雙鏈中形成穩定復合物，影響DNA的功能，阻止DNA復制和RNA的轉錄；還具有抑制Top0Ⅱ功能，引起DNA斷裂；對DNA依賴性RNA聚合酶也有抑制作用。在細胞內還可形成自由基，造成細胞膜及其他細胞器的損傷。本類藥物為周期非特異性藥物，但s期細胞最敏感。此外，還具有免疫抑制和抗菌作用。長期應用易產生耐藥性，包括本類藥物之間的交叉耐藥性以及對長春堿、長春新堿的交叉耐藥性。

總結

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